Брасер, 1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещество: анастрозол - 1,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) - 79,50 мг, повидон (Plasdone К29/32) - 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 14,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый (Y-1-7000) - 2,00 мг (Гипромеллоза HPMC - 62,50%, титана диоксид (Е171) - 31,25 %, макрогол 400 (Е1521) - 6,25 %).

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион, в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический, эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7дневного приема препарата достигается 90
95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови 40 94. Анастрозол экстенсивно метаболизируется У женщин в постменопаузе, при этом менее 10 % экскретируется почками в неизменном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется № деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.
Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет).
• Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать - препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
• Пременопаузальный период;
• Выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или эстрогенами;
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования У 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не Учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10 94); часто (от 1 до менее 10 94); нечасто (от 0,1 до менее 1 94); редко (от 0,01 до менее 0,1 0/0); очень редко (менее 0,01 94).

Со стороны сосудов: очень часто «приливы».

Со стороны скелетно-мышечнои соединительной ткани: очень часто артралгия/ скованность суставов, артрит, часто — боль в костях, миалгия, нечасто триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных тканей: очень часто — кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто крапивница, редко мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто тошнота; часто диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто повышение активности гаммаглутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто головная боль, часто сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдается у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто гиперкальциемия (слез повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто астения легкой или умеренной степени выраженности. Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата анастрозол: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется, общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести или у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

У пациенток с отстеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, Г)ЕХА-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением за состоянием пациентки.

На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-рилизинг гормона.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда, имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность, анастрозола и тамоксифена при их одновременном" применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастразол может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентка с таким высоким риском подлежат лечению соотвтетсвенно руководству терапии данных осложнений.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.